Orlistato{0}}svorio metimo veiksmingumas
Orlistatas yra stiprus, specifinis ir ilgai{0}}veikiantis virškinimo trakto lipazių inhibitorius. Farmakologinių tyrimų metu orlistatas{2}}veikia kaip valerato esterazė{3}} veikia skrandžio ir plonosios žarnos spindyje. Jis sudaro kovalentinius ryšius su serino likučiais aktyviose skrandžio ir kasos lipazių vietose, taip stipriai slopindamas kasos ir virškinimo trakto karboksilesterazių bei fosfolipazės A2 aktyvumą. Šis veiksmas sulėtina maistinių riebalų hidrolizę į riebalų rūgštis ir monoacilglicerolius virškinimo trakte ir taip blokuoja maždaug trečdalio su maistu gaunamų riebalų hidrolizę ir pasisavinimą. Dėl to sumažėja kūno riebalų atsargos ir sumažėja svoris. Kliniškai Orlistatas skirtas nutukimui ir hiperlipidemijai gydyti. Paprastai rekomenduojama geriamoji dozė yra 120 mg tris kartus per dieną valgio metu arba per vieną valandą po valgio. Svorio mažėjimas gali prasidėti po dviejų gydymo savaičių. Vaistus galima vartoti nepertraukiamai nuo 6 iki 12 mėnesių; tačiau padidinus dozę daugiau nei 400 mg per parą, jo gydomasis poveikis toliau nepadidėja.
Orlistatas pagerina širdies ir kraujagyslių sistemos rizikos veiksnius
Orlistatas gali žymiai sumažinti trigliceridų, apolipoproteino B kiekį ir MTL ir DTL cholesterolio santykį. Tai taip pat sumažina su nutukimu susijusių rizikos veiksnių, pvz., atsparumo insulinui ir padidėjusio gliukozės kiekio kraujyje, poveikį. Atrodo, kad Orlistato poveikis įvairiems kraujo lipidų parametrams nėra tiesiogiai susijęs su pasiektu svorio netekimo dydžiu; Šis unikalus farmakologinis lipidų kiekį kraujyje mažinantis poveikis gali būti siejamas su riebalų absorbcijos su maistu sumažėjimu. Tikėtinas mechanizmas, kuriuo grindžiama gliukozės kiekio kraujyje kontrolė, yra pilvo riebalų sumažėjimas, lipidų metabolizmo profilių pagerėjimas, padidėjęs jautrumas insulinui ir padidėjęs insulino veiksmingumas. Be to, Orlistatas gali žymiai sumažinti insulino kiekį nevalgius.